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帖子  点点滴滴 于 周日 六月 19, 2016 8:30 pm

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卡博替尼胶囊Cabozantinib(XL184)简介
Cabozantinib(XL184)的服药说明
1.简介
Cabozantinib原名XL184,由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前 列 腺 癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿 瘤的转移和血管生成。
名称:Cabozantinib(XL184,BMS-907351)
4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺
化学结构:分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396
2. 主要的临床实验
2.1 髓样甲状 腺 癌(Medullary Thyroid Cance,MTC)
Phase 3 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced MedullaryThyroid Can
XL184主要以与前列 腺 癌增长与快三的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿 瘤得转移和血管生成。处理乳 腺 癌,肺癌胶质瘤模型,一直肿 瘤生长,降低肿 瘤和内皮细胞增殖,促进凋亡。持续抑制肿 瘤生长。
xl184对多种晚期癌 症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。该项试验设计为随机终止试验(RDT),纳入398例进展性可测量性癌 症患者,其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段,所有患者每天服用100mg受试药物,共12周。病情进展(增长≥20%)患者退出试验,部分应答患者(缩小≥30%)继续服药,病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治 疗。
结果显示,cabozantinib对13种肿 瘤中的12种具有抗肿 瘤活性,并且骨扫描结果显著改善。 虽然总应答率仅为9%,但cabozantinib单药治疗12周后,肝 癌、前 列 腺 癌和卵 巢 癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳 腺 癌和非小细胞肺 癌的疾病控制率分别为45%。
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