哪里能买到XL184卡博替尼原料 卡博替尼购买渠道

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哪里能买到XL184卡博替尼原料 卡博替尼购买渠道

帖子  chenyun816468 于 周一 九月 11, 2017 8:20 am

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1.简介
卡博替尼Cabozantinib原名XL184,由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿瘤

的转移和血管生成。
名称:Cabozantinib(XL184,BMS-907351)
4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-

1,1-环丙烷二甲酰胺
分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CASCAS号 849217-68-1密度 1.396
正版药形态,苹果酸盐,胃溶胶囊(胃肠道刺激大的病人可使用肠溶胶囊)。
2 有效剂量
2.1 XL184单药
XL184单药的最低剂量是40mg每天,换算成原料量是50mg。标准剂量是60mg每天,即76mg原料量。最大剂量是88mg,即110mg原料量。
2.2 XL184联用特罗凯等EGFR抑制剂
XL184(40mg每天,换算成原料量是50mg)+特罗凯(150mg每天),二种药物的血药浓度不会互相影响。
XL184也可以与易瑞沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用,剂量参考联合特罗凯方案。
如果副作用较大,二药可相应减量。
2.3 XL184其它联合方案
XL184可与FGFR抑制剂或者PI3K抑制剂联合使用
3.药物代谢动力学
XL184的半衰期平均为55小时,血药浓度与抗VEGFR活性显著相关,,口服分布容积(V/F)约为 349 L,和稳态清除率(CL/F)估计为4.4 L/hr。对于

东亚人种(根据日本人的一个临床试验结果),剂量是高加索人种的一半。
服给予XL184后,给药XL184血浆浓度中位达峰时间(Tmax)范围2至5小时。与单次给药比较每天重复给予XL184在140 mg共19天导致4-至5-倍平均

XL184积蓄(根据 AUC);第15天实现稳态。XL184与人血浆蛋白高达结合(≥99.7%)。
健康受试者给予单次140 mg口服XL184剂量高脂肪餐相对于空腹状况分别增加Cmax和AUC值41%和57%。
Updated Phase 1 Data for Exelixis' XL184Demonstrate Pharmacodynamic and Clinical Anti-Tumor Activity
4.副作用处理
4.1 腹泻
腹泻症状较轻时,可给予蒙脱石散剂(思密达)、洛哌丁胺(易蒙停),同时对症治疗,用口服补液盐(ORS)预防和纠正脱水、补充电解质

,口服维生素。
注:易蒙停的使用
易蒙停4mg,随后2mg/4h,至腹泻停止12h停药;若24h后腹泻未停止,易蒙停增量至2mg/2h,酌情加用口服喹诺酮类抗生素(如氟哌酸);若 48h后腹

泻仍未停止,应用奥曲肽,100~150μg SC q8h,用药至腹泻停止24h。不推荐预防性应用易蒙停来预防腹泻。
若腹泻严重,或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时,应禁食,立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡,静脉滴注多种维生素,有低

钾血症时还须补钾。重症患者可考虑短期应用糖皮质激素,以减轻中毒症状。
避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料,如乳制品、果汁、大量的水果和蔬菜、胡椒、辛辣食物等;推荐藕粉、米粉、稀饭、小米粥、不加油的面汤

等流质,热苹果泥。
注意腹部的保暖,可用暖水袋热敷腹部。清洁臀部和肛周,避免感染。
也可以同时服用微生态制剂:培菲康、整肠生等。
4.2 恶心呕吐
进清淡易消化食物,少量多餐,少吃甜食和易产气的食物,按医嘱予胃复安类药物口服。
4.3 便秘
火龙果、车前子草纤维素、杜秘克等。
4.4 口腔炎
保持口腔清洁,早、晚用软毛刷刷牙,餐后用漱口水;口服VC+VB2,避免进刺激性食物,必要时予复达欣、甲硝唑抗炎治疗。口腔局部可用VC+VB2+蜂

蜜涂抹。也可以用溃疡散。重组表皮再生因子(贝复新)效果不错。
4.5 消化道出血
如出现消化道出血,大便潜血(++)以上、呕血,或鲜血便,应加强观察。判断上消化道出血者应禁食,并给予止酸、保护胃粘膜、止血(止血环 酸

、立止血等),必要时可以使用奥曲肽等;对于下消化道出血者,应积极给予止血、支持对症治疗,出血无法控制者,必要时需外科处理。
4.6 鼻衄
安络血(肾上腺色腙片)、,卡络磺钠片(新安络血)、抗血纤溶芳酸(PAMBA)、止血敏、氨基已酸(EACE)、凝血酶、立止血、VC、VK等。
4.7 转氨酶升高
水飞蓟素(德国产的利加隆)和水飞蓟宾(天津天力士产的水林佳)。
4.8 心脏毒性
XL184会引起心脏毒性,主要表现为胸闷、心悸、呼吸困难、心电图异常、LVEF 下降以及心肌酶的变化,甚至导致致命性的心衰。可以通过临床症状结

合心电图、超声心动图等检查进行诊断。可服用心脏保护剂预防,比如辅酶Q10。
辅酶Q10, Ubiquinone(普通型)和Ubiquinol(还原型)。辅酶Q10的建议用量:一般人的健康保健剂量,每天30-60毫克;心血管疾病的高危人

群,包括高血压患者,每天60-120毫克;已患有心衰竭或缺血(氧)性心脏病的患者,每天可提高至200-400毫克,每天服用60毫克以上时,可分 2-3

次服用。
4.9手足综合症
手足综合症(HFS):是手掌-足底感觉迟钝或肢端红斑,是一种皮肤毒性,发生时受压或受力区域表现更为明显。HFS的特征表现为麻木、感觉迟钝

、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感,皮肤肿胀,或红斑,脱屑、皲裂、硬结样水泡及严重的疼痛等。
采取一些必要的对症支持治疗,包括:加强皮肤护理,保持皮肤清洁,避免继发感染;避免压力或摩擦;使用润肤霜或润滑剂,局部使用含尿素和皮质

类固醇成分的乳液或润滑剂;必要时局部使用抗真菌或抗生素治疗。
4.10高血压
4.10.1高血压分期
(1)高血压前期:(120-139/80—89mmHg,或收缩压为120-139mmHg)
无使用降压药的指征,仅监测血压;
(2)1级高血压:(140-159/90—99mmHg,或收缩压为140-159mmHg)
药物降压同时监测血压;多数使用噻嗪类利尿剂,也可考虑使用ACEI、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻断剂、钙通道阻滞剂;
(3)2级高血压:(160-179/100-109mmHg,或收缩压≥160-179mmHg)
联合使用2种药物(通常是噻嗪类利尿剂与ACE抑制剂或β受体阻断剂或钙通道阻滞剂);监测血压;
(4)3级高血压:(≥180/110mmHg,或收缩压≥180mmHg)
联合使用2种药物(通常是噻嗪类利尿剂与ACE抑制剂或β受体阻断剂或钙通道阻滞剂);严密监测血压;评估其他危险因素(如靶器官损害、糖尿病以

及伴有的其他临床症状),采取相应措施;
出现3级以上高血压,应终止XL184用药。
4.10.2 降压药使用原则
现在联合用药的组合多采用ACE-I(或血管紧张素II受体拮抗剂)与利尿药;钙通道阻滞剂与β-阻滞剂;ACE-I与钙通道阻滞剂;利尿药与β-阻滞剂;

α-阻滞剂与β阻滞剂。





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